OXAMNIQUINE

by - Oktober 14, 2017

Schistosomiasisadalah penyakit infeksi yang endemik di seluruh dunia yang disebabkan oleh cacing parasit jenis Schistosoma. Dimana penting dalam hal kesehatan masyarakat dan berpengaruh pada beberapa wilayah geografis di beberapa negara.  infeksi mansoni, penyakit endemik di seluruh dunia
Oxamniquine adalah obat yang biasa digunakan untuk mengobati schistosomiasis. Oxamniquine, merupakan turunan 2 aminomethyltetrahydroquinoline yang dapat diproduksi dari sintesis biologi. Obat tersebut memiliki efek antikolinergik yang meningkatkan motilitas parasit, dan menghambat sintesis asam nukleat. Penggunaan obat ini di brazil, dapat bekerja dengan baik dengan dosis oral 15mh/kg untuk dewasa dan dua dosis harian 10 mg/kg untuk anak-anak yang dievaluasi melalui feses.


Farmakokinetik :
1.    Oxamniquine di gunakan secara oral dengan waktu paruh 2,5 jam
2.    Di eksresikan melalui urin
3.    Oxamniquine aman dan efektif pada semua stage of disease (Accumulation, Aggravation, Overflow, Relocation, Manifestation, and Maturation). Dengan pemberian bersamaan dengan makan yang dibagi kedalam dua dosis setiap 6-8 jam.
Efek samping yang ditimbulkan :
1.    Yang paling umum : pusing, sakit kepala, dan mengantuk
2.    Gangguan GI
3.    Perubahan warna urin dari orange menjadi merah
4.    proteinuria

Kontraindikasi terhadap gangguan sistem syaraf pusat, epilepsi dan kehamilan.

forum diskusi :
1. apa yang menyebabkan oxamniquine kontraindikasi dengan sistem syaraf pusat, terkait ikatan reseptor yang mana?
2. menurut pendapat kalian, mengapa obat turunan biasanya lebih efektif digunakan?, dan biasanya bagian mana yang dirubah sehingga obat turunannya sering digunakan?

You May Also Like

12 komentar

  1. hai ivo, saya tertarik untuk berdiskusi ttg pertanyaan anda no 2
    menurut saya, obat turunan atau biasanya disebut obat generasi lanjutan lebih sering digunakan karena obat ini adalah hasil modifikasi dari obat sebelumnya yang tentu memiliki kekurangan (e.g efek samping yang terlalu besar atau resiko toksisitas). Nah obat ini dimodifikasi tentunya untuk mencapai tujuan terkait perbaikan efek farmakologis dan pengurangan efek samping, makanya lebih sering digunakan, hehehe

    BalasHapus
    Balasan
    1. apa menurut cindra terdapat kemungkinan modifikasi lanjutan setelah adanya obat generasi kedua?, untuk kemungkinan modifikasinya sendiri, apa bisa ya berasal dari hidroksi alkoholnya?, mohon pencerahan dari yang lain....

      Hapus
    2. Mau nanggapin vo, modifikasi lanjut untuk gnerasi ke 2 bisa trjadi untuk mndapatkan suatu obat yg lebih efektif, klau dari ggus hidroksi alkoholnya sndiri kurang tau vo, mungkin bisa ditinjau dari fungsi masing2 gugus atau struktur itu sendiri

      Hapus
    3. mau nanggapin vo, menurut aku masih ada kemungkinan modifikasi lanjutan jika obat tersebut keefektifannya masih rendah dan kemungkinan efek sampingnya masih besar. Namun untuk modifikasi lanjutan biasanya butuh waktu yang cukup lama.

      Hapus
  2. pada pertanyaan no 2 salah satu perubahan oxamniquine dari obat sebelumnya yaitu pada rantai alkil nya, dimana Pembagian rantai alkil meningkatkan aktivitas. Penjelasannya adalah bahwa percabangan meningkatkan interaksi van der Waals ke daerah hidrofobik. Sebagai alternatif, meningkatkan lipophilicity obat, sehingga memudahkan perjalanan melalui membran sel.

    BalasHapus
    Balasan
    1. berarti dapat dikatakan bahwa memang modifikasi harus mengetahu bentuk struktur dan sifat struktur seperti kata sindy dan bila reseptornya bersifat lipofilik ya bunga, jadi modifikasinya dengan membuat obat lebih lipofil...

      Hapus
  3. Saya ingin brpendapat mngenai nmr 2, mngapa turunan biasany lebih rfektif ya tentu krn telah dimodifikasi senyawanya dg cara menambah gugus lain yg dpt mningkatkan efektivitas farmakologisnya
    Biasanya yg diubah yaitu bagian aktif (site aktif) dri senyawa tsb.

    BalasHapus
  4. Saya ingin brpendapat mngenai nmr 2, mngapa turunan biasany lebih rfektif ya tentu krn telah dimodifikasi senyawanya dg cara menambah gugus lain yg dpt mningkatkan efektivitas farmakologisnya
    Biasanya yg diubah yaitu bagian aktif (site aktif) dri senyawa tsb.

    BalasHapus
    Balasan
    1. saya setuju dengan pendapat kak elma dimana obat turunan tersebut sudah dimodifikasi sehinggan dapat meminimalisir efek samping yang terlalu bahaya

      Hapus
    2. Ya Hesty, karena tujuan dari modifikasi stuktur kimia obat tidak lain tidak bukan adalah untuk meningkatkan efek utamanya, dan meminimalisir efek sampingnya Hesty.. saya sepakat dengan anda..

      Hapus
    3. saya setuju dengan pendapat sebelumnya,jadi pada dasarnya obat turunan memiliki efektivitas yang lebihh baik dan efek samping yang minim dari obat sebelumnya

      Hapus
  5. Hai ivo saya akan menambahkan mengenai artikel ini
    Mekanisme
    Oxamniquine dapat berasosiasi dengan penghambatan ireversibel metabolisme asam nukleat dari parasit. Sebuah hipotesis telah diajukan bahwa obat tersebut diaktifkan dengan satu langkah, di mana enzim sulfatransfer schistosome mengubah oxamniquine menjadi ester (mungkin asetat, fosfat, atau sulfat). Selanjutnya, ester secara spontan terdisosiasi, reaktan elektrofilik yang dihasilkan mampu mengalkilasi DNA schistosom.
    Menyebabkan cacing dicabut dari tempat tinggal mereka yang biasa di vena mesenterika ke hati di mana mereka ditahan dan kemudian dibunuh dengan reaksi jaringan inang (misalnya fagositosis). Hilangnya cacing nampaknya menghasilkan terutama dari kontraksi dan kelumpuhan otot-otot mereka dan imobilisasi pengisap mereka selanjutnya, yang menyebabkan cacing terlepas dari dinding pembuluh darah, sehingga memungkinkan dislodgement pasif oleh aliran darah normal. McEvoy, G.K. (ed.). American Hospital Formulary Service - Informasi Obat-obatan 92. Bethesda, MD: American Society of Hospital Apoteker, Inc., 1992 (Suplemen Plus 1992)., Hal. 41

    BalasHapus