OXAMNIQUINE
Schistosomiasisadalah penyakit infeksi
yang endemik di seluruh dunia yang disebabkan oleh cacing parasit jenis
Schistosoma. Dimana penting dalam hal kesehatan masyarakat dan berpengaruh pada
beberapa wilayah geografis di beberapa negara. infeksi mansoni, penyakit endemik di seluruh
dunia
Oxamniquine adalah obat yang biasa
digunakan untuk mengobati schistosomiasis. Oxamniquine, merupakan turunan 2 aminomethyltetrahydroquinoline
yang dapat diproduksi dari sintesis biologi. Obat tersebut memiliki efek
antikolinergik yang meningkatkan motilitas parasit, dan menghambat sintesis asam
nukleat. Penggunaan obat ini di brazil, dapat bekerja dengan baik dengan dosis
oral 15mh/kg untuk dewasa dan dua dosis harian 10 mg/kg untuk anak-anak yang
dievaluasi melalui feses.
Farmakokinetik
:
1. Oxamniquine di gunakan secara oral dengan waktu
paruh 2,5 jam
2. Di eksresikan melalui urin
3. Oxamniquine aman dan efektif pada semua stage of
disease (Accumulation, Aggravation, Overflow, Relocation,
Manifestation, and Maturation). Dengan pemberian bersamaan dengan makan
yang dibagi kedalam dua dosis setiap 6-8 jam.
Efek samping yang ditimbulkan :
1. Yang paling umum : pusing, sakit kepala, dan mengantuk
2. Gangguan GI
3. Perubahan warna urin dari orange menjadi merah
4. proteinuria
Kontraindikasi
terhadap gangguan sistem syaraf
pusat, epilepsi dan kehamilan.
forum diskusi :
1. apa yang menyebabkan oxamniquine kontraindikasi dengan sistem syaraf pusat, terkait ikatan reseptor yang mana?
2. menurut pendapat kalian, mengapa obat turunan biasanya lebih efektif digunakan?, dan biasanya bagian mana yang dirubah sehingga obat turunannya sering digunakan?
forum diskusi :
1. apa yang menyebabkan oxamniquine kontraindikasi dengan sistem syaraf pusat, terkait ikatan reseptor yang mana?
2. menurut pendapat kalian, mengapa obat turunan biasanya lebih efektif digunakan?, dan biasanya bagian mana yang dirubah sehingga obat turunannya sering digunakan?
12 komentar
hai ivo, saya tertarik untuk berdiskusi ttg pertanyaan anda no 2
BalasHapusmenurut saya, obat turunan atau biasanya disebut obat generasi lanjutan lebih sering digunakan karena obat ini adalah hasil modifikasi dari obat sebelumnya yang tentu memiliki kekurangan (e.g efek samping yang terlalu besar atau resiko toksisitas). Nah obat ini dimodifikasi tentunya untuk mencapai tujuan terkait perbaikan efek farmakologis dan pengurangan efek samping, makanya lebih sering digunakan, hehehe
apa menurut cindra terdapat kemungkinan modifikasi lanjutan setelah adanya obat generasi kedua?, untuk kemungkinan modifikasinya sendiri, apa bisa ya berasal dari hidroksi alkoholnya?, mohon pencerahan dari yang lain....
HapusMau nanggapin vo, modifikasi lanjut untuk gnerasi ke 2 bisa trjadi untuk mndapatkan suatu obat yg lebih efektif, klau dari ggus hidroksi alkoholnya sndiri kurang tau vo, mungkin bisa ditinjau dari fungsi masing2 gugus atau struktur itu sendiri
Hapusmau nanggapin vo, menurut aku masih ada kemungkinan modifikasi lanjutan jika obat tersebut keefektifannya masih rendah dan kemungkinan efek sampingnya masih besar. Namun untuk modifikasi lanjutan biasanya butuh waktu yang cukup lama.
Hapuspada pertanyaan no 2 salah satu perubahan oxamniquine dari obat sebelumnya yaitu pada rantai alkil nya, dimana Pembagian rantai alkil meningkatkan aktivitas. Penjelasannya adalah bahwa percabangan meningkatkan interaksi van der Waals ke daerah hidrofobik. Sebagai alternatif, meningkatkan lipophilicity obat, sehingga memudahkan perjalanan melalui membran sel.
BalasHapusberarti dapat dikatakan bahwa memang modifikasi harus mengetahu bentuk struktur dan sifat struktur seperti kata sindy dan bila reseptornya bersifat lipofilik ya bunga, jadi modifikasinya dengan membuat obat lebih lipofil...
HapusSaya ingin brpendapat mngenai nmr 2, mngapa turunan biasany lebih rfektif ya tentu krn telah dimodifikasi senyawanya dg cara menambah gugus lain yg dpt mningkatkan efektivitas farmakologisnya
BalasHapusBiasanya yg diubah yaitu bagian aktif (site aktif) dri senyawa tsb.
Saya ingin brpendapat mngenai nmr 2, mngapa turunan biasany lebih rfektif ya tentu krn telah dimodifikasi senyawanya dg cara menambah gugus lain yg dpt mningkatkan efektivitas farmakologisnya
BalasHapusBiasanya yg diubah yaitu bagian aktif (site aktif) dri senyawa tsb.
saya setuju dengan pendapat kak elma dimana obat turunan tersebut sudah dimodifikasi sehinggan dapat meminimalisir efek samping yang terlalu bahaya
HapusYa Hesty, karena tujuan dari modifikasi stuktur kimia obat tidak lain tidak bukan adalah untuk meningkatkan efek utamanya, dan meminimalisir efek sampingnya Hesty.. saya sepakat dengan anda..
Hapussaya setuju dengan pendapat sebelumnya,jadi pada dasarnya obat turunan memiliki efektivitas yang lebihh baik dan efek samping yang minim dari obat sebelumnya
HapusHai ivo saya akan menambahkan mengenai artikel ini
BalasHapusMekanisme
Oxamniquine dapat berasosiasi dengan penghambatan ireversibel metabolisme asam nukleat dari parasit. Sebuah hipotesis telah diajukan bahwa obat tersebut diaktifkan dengan satu langkah, di mana enzim sulfatransfer schistosome mengubah oxamniquine menjadi ester (mungkin asetat, fosfat, atau sulfat). Selanjutnya, ester secara spontan terdisosiasi, reaktan elektrofilik yang dihasilkan mampu mengalkilasi DNA schistosom.
Menyebabkan cacing dicabut dari tempat tinggal mereka yang biasa di vena mesenterika ke hati di mana mereka ditahan dan kemudian dibunuh dengan reaksi jaringan inang (misalnya fagositosis). Hilangnya cacing nampaknya menghasilkan terutama dari kontraksi dan kelumpuhan otot-otot mereka dan imobilisasi pengisap mereka selanjutnya, yang menyebabkan cacing terlepas dari dinding pembuluh darah, sehingga memungkinkan dislodgement pasif oleh aliran darah normal. McEvoy, G.K. (ed.). American Hospital Formulary Service - Informasi Obat-obatan 92. Bethesda, MD: American Society of Hospital Apoteker, Inc., 1992 (Suplemen Plus 1992)., Hal. 41